国产高清美女一级毛片图片,亚洲一级二级,国产一级特黄a大片99,黄色一级片观看,美女动作一级毛片,国产精品搭讪系列在线观看,欧美一级爱操视频

格列衛是化療藥嗎

57645次瀏覽

格列衛是化療藥嗎?格列衛,活性成份為甲磺酸伊馬替尼,為苯胺嘧啶的衍生物,是一特異性的酪氨酸激酶抑制劑(tyrosine kinases inhibitors,TKI)。2001年5月被FDA批準用于治療慢性粒細胞白血病(CML)。2003年被FDA批準用于治療胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)。

伊馬替尼競爭性抑制ATP與TK受體如KIT的結合位點(diǎn),阻滯TK磷酸化,從而抑制信號傳導,并可抑制與激酶活性相關(guān)的KIT突變(引起KIT受體活化)和野生型的KIT。通過(guò)功能獲得性KIT突變引起不依賴(lài)干細胞因子的激活作用來(lái)減少來(lái)自GIST的細胞系(GIST882)的激酶磷酸化,當濃度達到1μmol/L時(shí),可完全抑制激酶磷酸化。

格列衛是屬于口服化療藥物,腹內取出的腫物是否是惡性,主要通過(guò)術(shù)后病理可得出結論,口服格列衛通常是治療惡性腫瘤的藥物。

 格列衛性質(zhì)解析

(1)格列衛可結合于Bcr/Abl蛋白PTK催化區的核苷酸結合窩中,競爭性地阻止PTK與ATP結合;能識別PTK的激活環(huán)的滅活構象,并與之作特異結合,降低TK活性。體外與動(dòng)物實(shí)驗證明:在亞微分子濃度下,即可特異性地于細胞水平上抑制Abl的PTK,導致細胞生長(cháng)停滯或凋亡,抑制Ph+細胞的集落形成,對Ph+的白血病細胞系、CML、與ALL患者的白血病細胞均有效應,對Ph—細胞則無(wú)作用。而As2O3可能與慢粒細胞內的硫基蛋白尤其是Bcr/Abl蛋白結合,降低了蛋白PTK活性與酪氨酸磷酸化水平,阻斷了Bcr/Abl蛋白信號傳導;另一方面促進(jìn)了細胞色素C的釋放,使Caspas-3得以活化,進(jìn)而激活了DNA片段化因子,最終使細胞進(jìn)入凋亡。Rosee等應用As2O3單獨與格列衛聯(lián)合在體外與表達Bcr/Abl的K562細胞株進(jìn)行培養,表明格列衛可以加強As2O3的抗增殖作用,可以標志凋亡的Caspase-3活性,可見(jiàn)凋亡細胞百分比的增加??墒孤;颊逤ML急變期細胞株的抑制率達80%以上,慢?;颊咴毎目寺⌒纬蓽p少,經(jīng)測定K562細胞中的Bcr/Abl蛋白的下調。最近該作者又聯(lián)合格列衛及As2O3對格列衛耐藥的細胞株進(jìn)行實(shí)驗,表明二者沒(méi)有交叉耐藥性,對于對格列衛仍有部分敏感的細胞As2O3是有效的。

溫馨提示:醫療科普知識僅供參考,不作診斷依據;無(wú)行醫資格切勿自行操作,若有不適請到醫院就診
相關(guān)推薦 健康資訊 精選問(wèn)答

點(diǎn)擊查看更多>