第一代頭孢的特點(diǎn)是什么?

第一代頭孢菌素的特點(diǎn)是抗菌譜較窄、對革蘭陽(yáng)性菌作用強、對部分革蘭陰性菌有效、對β-內酰胺酶穩定性較差、腎毒性相對較高。
第一代頭孢菌素主要針對革蘭陽(yáng)性球菌如金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌等具有較強活性,對革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等作用有限。其抗菌范圍明顯窄于第二代及第三代頭孢菌素,臨床常用于治療皮膚軟組織感染、呼吸道感染等由革蘭陽(yáng)性菌引起的疾病。
對產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌仍保持良好抗菌活性是其突出優(yōu)勢,其中頭孢唑林、頭孢拉定對化膿性鏈球菌的MIC90值較低。這類(lèi)藥物能有效穿透細菌細胞壁,與青霉素結合蛋白結合,干擾細菌細胞壁合成,尤其適用于葡萄球菌引起的化膿性感染。
對部分腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、奇異變形桿菌等仍具一定抗菌作用,但療效不如后續代次頭孢菌素。頭孢氨芐對流感嗜血桿菌的敏感性?xún)H為中度,臨床治療中需注意病原菌耐藥性監測,避免單一用藥導致治療失敗。
易被革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內酰胺酶水解滅活,這是其抗菌譜受限的主要原因。與第三代頭孢菌素相比,第一代藥物對超廣譜β-內酰胺酶幾乎沒(méi)有穩定性,在耐藥菌高發(fā)區域使用需謹慎評估。
大劑量使用時(shí)可能引起腎小管損傷,尤其與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)用時(shí)風(fēng)險增加。頭孢噻吩的腎毒性較明顯,臨床需監測腎功能指標?,F代改良制劑如頭孢拉定的腎毒性已顯著(zhù)降低,但老年人及腎功能不全者仍須調整劑量。
使用第一代頭孢菌素時(shí)應嚴格掌握適應證,避免用于嚴重革蘭陰性菌感染。治療期間建議定期復查肝腎功能,觀(guān)察有無(wú)皮疹等過(guò)敏反應。注意不宜與腎毒性藥物聯(lián)用,用藥期間保持充足水分攝入有助于降低腎損傷風(fēng)險。若出現嚴重腹瀉需警惕偽膜性腸炎,應及時(shí)就醫評估。
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