研究表明,易瑞沙(吉非替尼)會(huì )降低氯吡格雷的抗血小板活性。途徑是,通過(guò)抑制氯吡格雷轉化為活性代謝產(chǎn)物。
氯吡格雷和易瑞沙同時(shí)服用時(shí)應當謹小慎微,應該監測氯吡格雷降低的抗血小板凝集效果。
實(shí)際上,氯吡格雷需要通過(guò)2種細胞色素依賴(lài)的 氧化步驟進(jìn)行肝臟生物轉化; CYP2C19同工酶同時(shí)參與這兩個(gè)步驟。易瑞沙就是CYP2C19的一個(gè)抑制劑。
另外由于 氯吡格雷能抑制血小板聚集,如果 氯吡格雷和其它影響止血的藥物一起使用時(shí),則會(huì )持續存在一種潛在的、附加的出血危險。
血小板減少癥患者,在服用具有骨髓抑制作用的抗腫瘤制劑,或服用其它能引起血小板減少的藥物的時(shí)候,因為有增加的出血的風(fēng)險,此時(shí)服用氯吡格雷 更應當謹慎。此時(shí)應當監測氯吡格雷下降的作用以及氯吡格雷導致的出血風(fēng)險增加的可能。
通俗的講,因為易瑞沙是CYP2C19同工酶 的一個(gè)抑制劑,而氯吡格雷 要想在體內發(fā)揮作用,必須要經(jīng)過(guò)一個(gè)必須由 CYP2C19同工酶參加的氧化步驟。所以,當患者同時(shí)吃了一粒易瑞沙和一粒氯吡格雷后,則體內獲得的抗血小板凝集作用可能只有單吃一粒 氯吡格雷 時(shí)的一半。
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