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藥品說(shuō)明書(shū)
鹽酸達利雷生
科唯可/QUVIVIQ 鹽酸達利雷生
本品活性成份為鹽酸達利雷生。
本品適用于治療以入睡困難和/或睡眠維持困難為特征的成人失眠患者。
推薦劑量
本品的推薦劑量為25 mg至50 mg，每晚服用不得超過(guò)一次，睡前30分鐘內口服給藥，并且距計劃覺(jué)醒時(shí)間剩余至少7小時(shí)。
如果與餐同服或餐后立刻服用，則入睡時(shí)間可能會(huì )延遲（參見(jiàn)【臨床藥理】）。
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本品為淺紫色至紫色圓弧三角形薄膜衣片。
達利雷生治療失眠的作用機制可能是通過(guò)對食欲素受體的拮抗作用。食欲素神經(jīng)肽信號系統在清醒中起作用。阻斷促覺(jué)醒神經(jīng)肽食欲素 A 和食欲素 B 與受體 OX1R 和 OX2R 的結合被認為可以抑制覺(jué)醒發(fā)生。
達利雷生可結合并抑制食欲素受體 OX1R 和 OX2R （Ki 分別為 0.47 和 0.93 nM）
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不同年齡、性別、人種（白種人、黑種人、亞洲人）、體型、輕度至重度腎功能不全（未接受透析的情況下，采用 Cockcrft-Gault 公式計算的肌酐清除率＜30 mL/min）對達利雷生的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)臨床顯著(zhù)影響。尚未研究重度肝功能不全（Child-Pugh 評分≥10）對達利雷生藥代動(dòng)力學(xué)的影響。
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1、中樞神經(jīng)系統抑制作用和日間功能損害
本品是一種中樞神經(jīng)系統（CNS）抑制劑，即使按處方用藥，也可能會(huì )損害日間清醒狀態(tài)。部分患者在停用本品后的 CNS 抑制作用可能會(huì )持續數日。處方醫生應告知患者次日嗜
睡的可能性。
服用本品 50mg 的部分受試者會(huì )損害駕駛能力。如果服用本品時(shí)剩余的睡眠時(shí)間少于整晚時(shí)間，或者服用劑量高于推薦劑量（參見(jiàn)【用法用量】），則日間功能損害的風(fēng)險升高。如
果在這些情況下服用本品，應警告患者不得在次日駕駛和進(jìn)行需要完全精神警覺(jué)的其他活動(dòng)。
本品與其他 CNS 抑制劑（例如苯二氮?類(lèi)、阿片類(lèi)、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、酒精）同時(shí)使用時(shí)會(huì )增加 CNS 抑制的風(fēng)險，CNS 抑制會(huì )引起日間功能損害。由于潛在累加作用，如果本品與 CNS 抑制劑合并用藥，可能需要調整本品和 CNS 抑制劑的劑量。不建議本品與其他藥物一同用于治療失眠。應告知患者不得在服用本品時(shí)飲酒，同時(shí)服用會(huì )對精神運動(dòng)表現的損害產(chǎn)生累加作用。
由于本品會(huì )引起困倦，患者有跌倒的風(fēng)險，特別是老年人的跌倒風(fēng)險較高。
2、抑郁加重/自殺想法
患有精神疾?。òㄊ撸┑幕颊咦詺L(fēng)險增加。在接受催眠藥治療的原發(fā)性抑郁患者中，已報告有抑郁及自殺想法和行為（包括自殺既遂）的加重。與其他催眠藥一樣，本品慎用于有抑郁癥狀的患者?；加芯窦膊〉幕颊呖赡苄枰O測自殺風(fēng)險并采取保護措施。
3、睡眠性癱瘓、入睡前幻覺(jué)/醒前幻覺(jué)和猝倒樣癥狀
使用本品可能會(huì )發(fā)生睡眠性癱瘓，在睡眠-覺(jué)醒轉換過(guò)程中無(wú)法移動(dòng)或長(cháng)達數分鐘無(wú)法說(shuō)話(huà)，以及入睡前幻覺(jué)/醒前幻覺(jué)，包括逼真且令人不適的感覺(jué)（參見(jiàn)【不良反應】）。處方醫生在處方本品時(shí)應向患者解釋這些事件。
食欲素受體拮抗劑用藥曾報告與輕度猝倒癥相似的癥狀。此類(lèi)癥狀可能包括持續數秒至數分鐘的腿部無(wú)力，可在夜間或白天發(fā)生，可能沒(méi)有確定的觸發(fā)事件（例如大笑或受驚）。
4、復雜睡眠行為
在使用催眠藥（包括食欲素受體拮抗劑，如鹽酸達利雷生片）時(shí)報告了復雜睡眠行為，包括睡行癥、夢(mèng)游駕駛癥以及在未完全清醒的情況下進(jìn)行其他活動(dòng)（例如準備和進(jìn)食食物、打電話(huà)、性交）。這些事件既可發(fā)生在既往未使用過(guò)催眠藥物的人群中，也可發(fā)生在已使用過(guò)催眠藥物的人群中?；颊咄ǔ２挥浀眠@些事件。首次或后續使用催眠藥物（如鹽酸達利雷生片）后可能出現復雜睡眠行為，無(wú)論是否合并使用酒精和其他 CNS 抑制劑（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。如果患者出現復雜睡眠行為，應立即停用本品。
5、呼吸功能受損的患者
已在短期臨床試驗中對不使用 CPAP 的輕度至重度阻塞性睡眠呼吸暫停（OSA）患者和中度慢性阻塞性肺?。–OPD）患者中對本品進(jìn)行了研究。如果給呼吸功能受損的患者處方本品，應考慮本品對呼吸功能的影響。
阻塞性睡眠呼吸暫停（OSA）：在一項針對不使用 CPAP 的輕度至中度 OSA（呼吸暫停低通氣指數 [AHI] 5-30 次/小時(shí)）患者的研究及一項不使用 CPAP 的嚴重 OSA（呼吸暫停低通氣指數≥每小時(shí) 30 次；研究范圍為每小時(shí) 30.8 至 82.2 次）患者的研究中，總體而言，本品不會(huì )增加呼吸暫停/呼吸淺慢事件頻率，或導致血氧飽和度下降。
慢性阻塞性肺?。–OPD）：在一項針對中度 COPD 患者的研究中，總體而言，本品不會(huì )引起血氧飽和度下降。
6、藥物濫用和依賴(lài)
向 71 例健康成年男性和女性?shī)蕵?lè )性藥物使用者單次給予達利雷生 50 mg、100 mg 和150 mg，采用視覺(jué)模擬量表評價(jià)對藥物的喜好程度，結果顯示陽(yáng)性對照蘇沃雷生 150 mg 和唑吡坦 30 mg 的評分±標準差分別為 80.7±1.88 和 79.9±1.81，而達利雷生 50 mg、100 mg和 150 mg 的評分±標準差分別為 73.2±2.11、79.1±2.07 和 81.3±1.79，達利雷生 50 mg 組的評分顯著(zhù)低于陽(yáng)性對照組。
注：本品的獲批劑量最高為 50 mg。
在安慰劑對照 3 期臨床研究中，1232 例失眠受試者接受鹽酸達利雷生片治療長(cháng)達 12 個(gè)月，未提示濫用傾向的報告。
在評價(jià)身體依賴(lài)性的動(dòng)物研究和臨床試驗中，達利雷生長(cháng)期給藥時(shí)，在停藥后未產(chǎn)生戒斷體征或癥狀。這表明達利雷生不會(huì )產(chǎn)生身體依賴(lài)。
7、需要評估共病診斷
由于睡眠障礙可能是某種醫學(xué)和/或精神疾病的表現，應在仔細評估患者之后再開(kāi)始治療失眠。治療 7 至 10 日后失眠癥狀仍未緩解，可能提示存在原發(fā)性精神和/或醫學(xué)疾病，應進(jìn)一步評估。接受本品等催眠類(lèi)藥物治療期間，可能出現失眠加重或新的認知或行為異常，
這可能是由尚未發(fā)現的精神或醫學(xué)基礎疾病導致的。
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