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藥品說(shuō)明書(shū)
鹽酸舍曲林片
鹽酸舍曲林片
本品主要成份為鹽酸舍曲林。
鹽酸舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。舍曲林也用于治療強迫癥。
成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50mg/日。
少數患者療效不佳而對藥物耐受性較好時(shí)，可在幾周內根據療效逐漸增加藥物劑量，每次增加50mg,最大可增至200mg/日，每日一次。因鹽酸舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調整劑量的間隔時(shí)間不應短于1周。
服藥7天左右可見(jiàn)療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現，強迫癥療效的出現則可能需要更長(cháng)時(shí)間。
長(cháng)期用藥應根據療效調整劑量，并維持在最低有效治療劑量。
單胺氧化酶抑制劑（MAOls）：鹽酸舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑，包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來(lái)吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現了嚴重副反應，有時(shí)是致命性的。有些病例是類(lèi)似5-羥色胺綜合癥的表現，包括：發(fā)熱、強直、肌肉痙攣、自主神經(jīng)功能紊亂伴生命體征快速波動(dòng)；精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發(fā)展為譫妄和昏迷。所以，服用單胺氧化酶抑制劑時(shí)或停用單胺氧化酶抑制劑14天內不能服用鹽酸舍曲林；同樣，鹽酸舍曲林停用后也需14天以上才能開(kāi)始單胺氧化酶抑制劑的治療。中樞神經(jīng)系統抑制劑和酒精：每日同時(shí)服用舍曲林200mg不會(huì )增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對健康受試者認知功能和精神運動(dòng)性活動(dòng)能力的作用，但不主張鹽酸舍曲林與酒精合用。鋰劑：對正常志愿者進(jìn)行的安慰劑對照試驗中，鹽酸舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數，但與安慰劑相比震顫增多，表明兩藥之間存在藥效學(xué)相互作用的可能。鹽酸舍曲林與其它經(jīng)5-羥色胺能機制起作用的藥物如鋰劑合用時(shí)，應對病人進(jìn)行監護。苯妥英：在健康志愿者的安慰劑對照研究中，每日200mg鹽酸舍曲林長(cháng)期服藥并不顯著(zhù)地抑制苯妥英的代謝。然而，如需與鹽酸舍曲林合用，在開(kāi)始加用鹽酸舍曲林時(shí)應當監測苯妥英的血藥濃度，同時(shí)適當調整苯妥英的劑量。舒馬普坦：在鹽酸舍曲林上市后，有個(gè)別報道鹽酸舍曲林與舒馬普坦合并使用后，病人出現體弱、腱反射亢進(jìn)、共濟失調、意識模糊、焦慮和激越。如果臨床上確實(shí)需要鹽酸舍曲林與該藥合并使用的話(huà)，應當對病人進(jìn)行密切的觀(guān)察。與蛋白結合的藥物：因鹽酸舍曲林與血漿蛋白結合，應注意鹽酸舍曲林和其它與血漿蛋白結合藥物之間相互作用的可能性。但是，鹽酸舍曲林分別與地 西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項正式研究中，未見(jiàn)鹽酸舍曲林對這些藥物的蛋白結合率有明顯的影響。華法林：鹽酸舍曲林200mg/日與華法林聯(lián)合應用在一定程度上增加凝血酶原時(shí)間，但臨床意義不明確。因此，鹽酸舍曲林與華法林聯(lián)合應用或停用時(shí)應密切監測凝血酶原時(shí)間。與其他藥物的相互作用：已進(jìn)行了鹽酸舍曲林與其它藥物相互作用的研究。每日鹽酸舍曲林200mg與地 西泮或甲苯磺丁脲合用可導致一些藥代動(dòng)力學(xué)參數較小的、但有統計意義的改變。與西咪替丁合用可明顯降低鹽酸舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不清楚。鹽酸舍曲林對阿替洛爾的β-腎上腺能阻滯作用無(wú)任何影響。每日鹽酸舍曲林200mg與格列本脲或地高辛之間無(wú)相互作用。電休克治療（ECT）：尚無(wú)考察鹽酸舍曲林與電休克治療合用優(yōu)點(diǎn)或危險方面的臨床試驗。細胞色素P450（CYP）2D6代謝的藥物：抗抑郁藥物對藥物代謝同功酶CYP 2D6的抑制作用程度是不盡相同的。其臨床意義需取決于抑制作用的程度及合用藥物的治療指數。治療指數較窄的CYP 2D6底物包括普羅帕酮（Propafenone）、氟卡尼（flecainide）在內的三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥物和IC類(lèi)抗心律失常藥物。已有的藥物相互作用研究表明，每日50mg鹽酸舍曲林長(cháng)期給藥可使地西帕明（desipramine.CYP 2D6同功酶活性的標志物）穩態(tài)的血藥濃度輕度增加（平均30-40%）。其他細胞色素（CYP）酶代謝的藥物：（CYP 3A3/4； CYP 2C9；CYP 2C19； CYP lA2）；CYP 3A3/4：體內藥物相互作用試驗表明長(cháng)期服用鹽酸舍曲林200mg/日不會(huì )對CYP 3A3/4介導的內生皮質(zhì)醇的羥化或卡馬西平及特非那定的代謝產(chǎn)生抑制作用。另外，每日50mg鹽酸舍曲林長(cháng)期給藥不會(huì )對CYP 3A3/4介導的阿普唑倫藥物代謝產(chǎn)生抑制作用。這說(shuō)明鹽酸舍曲林不是CYP 3A3/4的抑制劑。CYP 2C9：長(cháng)期服用鹽酸舍曲林200mg/日對甲苯磺丁脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒(méi)有明顯影響。這說(shuō)明鹽酸舍曲林不是CYP 2C9的臨床相關(guān)抑制劑。CYP 2C19：長(cháng)期服用鹽酸舍曲林200mg/日對地 西泮血藥濃度無(wú)明顯影響，說(shuō)明鹽酸舍曲林也非CYP2C19的抑制劑。CYP lA2：體外試驗研究表明鹽酸舍曲林對CYP lA2無(wú)明顯抑制作用。其它5-羥色胺能藥物：鹽酸舍曲林與可增強5-羥色胺神經(jīng)傳導作用的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應慎重考慮，避免出現可能的藥效學(xué)相互作用.
孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔身上進(jìn)行生殖毒性研究，在人類(lèi)最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無(wú)致畸證據。然而在相當于人類(lèi)最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計）.鹽酸舍曲林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對于胚胎屏障的影響。在人類(lèi)最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計）.給予母體鹽酸舍曲林后出現新生幼子存活率降低。對于其它的抗抑郁藥物也曾有過(guò)對于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對于妊娠期婦女沒(méi)有進(jìn)行過(guò)足夠的良好的對照研究。孕婦只有在利大于弊的情況下才能用藥?，F有的關(guān)于乳汁中鹽酸舍曲林濃度的數據資料較為有限。對小樣本量的哺乳期母親及嬰兒的零星研究提示，盡管乳汁中鹽酸舍曲林濃度高于血清中濃度，嬰兒血的鹽酸舍曲林濃度極低或檢測不到。哺乳婦女只有在利大于弊的情況下才能使用。妊娠和/或哺乳期服用鹽酸舍曲林，醫生應當注意撤藥反應的癥狀。母親服用包括鹽酸舍曲林的5-羥色胺類(lèi)抗抑郁藥物，新生兒出現類(lèi)似撤藥反應的癥狀已有報道。兒童用藥：盡管兒童患者對鹽酸舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過(guò)高的血藥濃度，對兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6-12歲體重較輕的兒童。老年用藥：老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者（年齡>65歲）參加了證實(shí)鹽酸舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗。老年患者中不良反應的形式和發(fā)生率與年輕患者中的相似。
1.鹽酸舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應慎重考慮，避免出現可能的藥效學(xué)相互作用。
2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為鹽酸舍曲林治療的最佳時(shí)機尚無(wú)經(jīng)驗。轉換治療時(shí)，特別是長(cháng)效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評價(jià)和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。
躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受鹽酸舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂，應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。
3.抗抑郁藥物和抗強迫癥藥物都有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險性。所有在用鹽酸舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發(fā)作；在鹽酸舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒(méi)有癲癇發(fā)作的報道。在約1800名接受鹽酸舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒(méi)有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發(fā)作尚未確定與鹽酸舍曲林治療直接相關(guān)。鹽酸舍曲林還沒(méi)有在癲癇病人中作過(guò)評價(jià)，所以應避免用于不穩定性癲癇病人。對病情已控制的癲癇病人，應密切監護，任何服用鹽酸舍曲林期間出現癲癇發(fā)作的患者均應停止給藥。
4.由于抑郁癥病人存在自殺企圖的可能性，并可能持續存在直到臨床明顯緩解時(shí)，所以在治療早期應對有自殺危險的病人進(jìn)行密切監視。
由于已證明強迫癥和抑郁癥常常共發(fā)，故治療強迫癥患者時(shí)也應監測其自殺傾向。
5.育齡婦女使用鹽酸舍曲林則應采取足夠的安全的避孕措施。
6.雖然臨床藥理學(xué)研究顯示舍曲林對于精神運動(dòng)性活動(dòng)沒(méi)有影響。然而抗抑郁或抗強迫癥藥物可以影響從事駕車(chē)或操作機器等有潛在危險性的工作時(shí)所必須的精力及體能，因此這類(lèi)病人服用鹽酸舍曲林應小心。
7.肝功能不全患者：伴發(fā)肝臟疾病的患者應慎用鹽酸舍曲林。肝功能損傷患者應減低服藥劑量或給藥頻率。
8.腎功能不全患者：無(wú)需根據腎功能損害程度調整鹽酸舍曲林給藥劑量。
1.根據文獻資料，在鹽酸舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見(jiàn)的不良反應
如下：
自主神經(jīng)系統：口干和多汗。
中樞及周?chē)窠?jīng)系統：眩暈和震顫。
胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。
精神：厭食。失眠和嗜睡。
生殖系統：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。
2.鹽酸舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用鹽酸舍曲林期間自發(fā)報告的不良事
件如下：
自主神經(jīng)系統：瞳孔變大和陰莖異常勃起。
全身：過(guò)敏反應、過(guò)敏癥、類(lèi)過(guò)敏反應、哮喘、乏力、發(fā)熱、面色潮紅、不適、體重減輕、體重增加。
心血管系統：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動(dòng)過(guò)速。
中樞及周?chē)窠?jīng)系統：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動(dòng)障礙（包括錐體外系副反應癥狀如多動(dòng)、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常）、肌肉不自主收縮、感覺(jué)異常和感覺(jué)遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征，如一些因同時(shí)使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強直及心動(dòng)過(guò)速。
內分泌系統：溢乳、男子乳腺過(guò)度發(fā)育、高泌乳索血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調綜合癥。
胃腸道系統：腹痛、食欲增強、便秘、胰腺炎及嘔吐。
聽(tīng)力/前庭功能：耳鳴。
血液系統：血小板功能改變、異常出血（如鼻出血、胃腸出血或血尿）、中性粒細胞缺乏、紫癜及血小板缺乏癥。
實(shí)驗室檢查改變：臨床化驗結果異常。
肝膽系統：嚴重肝?。òǜ窝?、黃疸和肝功能衰竭）及無(wú)癥狀血清轉氨酶升高（SGOT和SGPT）。
代謝/營(yíng)養系統：低鈉血癥和膽固醇增高。
肌肉骨骼系統：關(guān)節痛。
精神：焦慮不安、攻擊性反應、憂(yōu)慮、抑郁癥狀、欣快、幻覺(jué)、女性性欲減退、男性性欲
減退、惡夢(mèng)、精神病及打哈欠。
生殖系統：月經(jīng)不調。
呼吸系統：支氣管痙攣。
皮膚系統：脫發(fā)癥、血管性水腫皮膚光敏反應、瘙癢、皮疹（罕有脫皮性皮炎，如多形性
紅斑：Stevens-Johnson綜合癥、表皮壞死溶解）及蕁麻疹。
泌尿系統：面部水腫、尿失禁及尿潴留。
視覺(jué)：視覺(jué)異常。
其它：有報告鹽酸舍曲林停藥后的癥狀包括：焦慮不安、憂(yōu)慮、眩暈、頭痛、惡心及感覺(jué)異常。