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藥品說(shuō)明書(shū)
利培酮膠囊
利培酮膠囊
本品主要成份為利培酮?；瘜W(xué)名稱(chēng)：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 。分子式：C23H27FN402分子量：410.49
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。
由使用其它抗精神病藥改用本品者:開(kāi)始使用時(shí)，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來(lái)使用的是抗精神病藥的長(cháng)效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開(kāi)始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進(jìn)行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個(gè)人情況進(jìn)一步調整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發(fā)的有效劑量為2－8mg/天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據個(gè)人情況進(jìn)一步調整。臨床醫師應定期對患者進(jìn)行再評估以確定用適當劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對某些患者應進(jìn)行緩慢的劑量調整，調整的間隔時(shí)間一般不少于一周；調整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1－2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4－8mg，但一日二次，每日劑量超過(guò)6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價(jià)，因此每日用藥劑量不應超過(guò)16mg。在需要加強鎮靜作用時(shí)，可加用苯二氮類(lèi)藥物。老年人:建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗前，老年人應慎用利培酮。腎病和肝病患者:建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應用經(jīng)驗有限，用藥應慎重。
?⒈本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。⒉酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會(huì )降低本品活性成分的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時(shí)可減量。3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì )增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成分的血藥濃度。⒋當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗表明：利培酮對生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 本品是否會(huì )經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì )經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過(guò)程中應慎重。
1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開(kāi)始并應逐漸加大劑量。
2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì )發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應考慮減量。
3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動(dòng)障礙，其特征為有節律的不隨意運動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現遲發(fā)性運動(dòng)障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì )出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會(huì )引起此病的惡化。
6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì )降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。
7.服用本品的患者應避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。
8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應慎重。
9.本品對需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車(chē)或操作機器。
1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
2.較少見(jiàn)的不良反應是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應。
3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會(huì )出現(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。
5.會(huì )出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。
6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著(zhù)高于安慰劑。
7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。
8.偶爾會(huì )由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發(fā)水中毒。
9.會(huì )引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調、閉經(jīng)。
10.偶見(jiàn)遲發(fā)性運動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發(fā)作。
11.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個(gè)例報道。