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藥品說(shuō)明書(shū)
鹽酸替扎尼定片
凱萊通 鹽酸替扎尼定片
本品主要成分為鹽酸替扎尼定
（1）用于頸痛、肩痛、腰痛、頭痛、腰椎間盤(pán)突出、慢性疼痛等。
（2）用于腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性，多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等引起的肌強直。
用于疼痛時(shí)：
口服，通常初始劑量為1mg，在臨睡前服用，后續可逐漸增加劑量，分次服用，一次 2mg，一日 1~3 次?？筛鶕颊吣挲g、癥狀酌情增減。
用于肌強直時(shí)：
應根據患者需要而作劑量調整。初始劑量不應超過(guò)一日 6mg （分 3 次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加 2~4mg。通常一日 12~24mg（分 3~4 次服用）的用量已可獲得良好的療效，每天的總量不能超過(guò) 36mg。
本品為白色至類(lèi)白色片
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過(guò)增強運動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
（1）本品主要通過(guò)肝代謝酶細胞色素P450(CYP)1A2進(jìn)行代謝，因此應注意是否有同時(shí)使用影響該酶活性的藥物。尤其當與抑制CYP1A2的藥物同時(shí)使用時(shí)，有可能導致本品的血藥濃度上升。此外，當與激活CYP1A2的藥物同時(shí)使用時(shí)，有可能導致本品的血藥濃度降低。
（2）替扎尼定與口服避孕藥、酒精、中樞神經(jīng)系統抑制劑（如苯二氮卓類(lèi)、阿片類(lèi)藥物、三環(huán)抗抑郁藥）、其他α2腎上腺素受體激動(dòng)劑可能會(huì )產(chǎn)生相互作用。
（1）孕婦及哺乳期婦女：本品在孕婦及哺乳期婦女中尚未進(jìn)行充分的研究，是否通過(guò)乳汁分泌未知，但由于本品的脂溶性，有可能進(jìn)入乳汁，因此在孕婦及哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后，獲益超過(guò)風(fēng)險，方可考慮。
（2）兒童用藥：本品在兒童患者的安全有效性尚未確立。
（3）老年用藥：本品主要在腎臟進(jìn)行排泄，對于老年患者，因經(jīng)常伴有腎功能低下，可導致血藥濃度持續升高，因此應減少用量。本品有降低血壓的作用，老年患者用藥應慎重。建議對老年患者進(jìn)行腎功能監測。
（1）低血壓：同時(shí)接受降壓治療的患者在使用替扎尼定時(shí)，應監測是否出現低血壓。通過(guò)滴定劑量并監測低血壓的體征和癥狀，可以顯著(zhù)降低低血壓發(fā)生的可能性。和降壓藥需間隔2小時(shí)服用。
（2）肝功能損害：替扎尼定可能會(huì )導致肝細胞損傷。任何肝損傷患者都應慎用替扎尼定。建議在基線(xiàn)時(shí)和達到最大劑量1個(gè)月后，或疑似出現肝損傷時(shí)，監測轉氫酶水平。
（3）鎮靜作用：替扎尼定可能會(huì )導致鎮靜，某些職業(yè)如駕駛員，操作機械需要集中注意力的患者應警惕。
（4）與CYP1A2抑制劑的相互作用：由于潛在的藥物相互作用，服用氟伏沙明或環(huán)丙沙星等強效CYP1A2抑制劑的患者禁用替扎尼定。
（5）超敏反應：若出現重度過(guò)敏反應的體征和癥狀，應停用替扎尼定，并立即就醫。
（6）腎損傷患者：腎功能不全（肌酐清除率<25mL/min）的患者應慎重使用。
應用低劑量治療疼痛性肌痙攣時(shí)，不良反應極少，通常輕微而短暫。包括嗜睡、疲乏、頭昏、口干、惡心、胃腸道功能紊亂以及血壓輕度降低。應用高劑量治療中樞性肌強直時(shí)，上述不良反應較常見(jiàn)且明顯。