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藥品說(shuō)明書(shū)
鹽酸莫西沙星片
鹽酸莫西沙星片
本品主要成份:鹽酸莫西沙星。
?化學(xué)名稱(chēng)：1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物
?分子式：C21H24FN3O4·HCl
?分子量：437.9
治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。
1. 劑量范圍。 任何適應癥均推薦口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...
1.藥理作用
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽(yáng)性細菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C制為干擾II、IV拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中關(guān)鍵的酶。其殺菌曲線(xiàn)表明，莫西沙星具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類(lèi)和大環(huán)內酯類(lèi)抗生素耐藥的細菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內活性高。
2.耐藥：導致對青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、糖肽類(lèi)、大環(huán)內酯類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現質(zhì)粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿停?0-7-10-10）。序列地將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類(lèi)之間存在
1.藥理作用
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽(yáng)性細菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C制為干擾II、IV拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中關(guān)鍵的酶。其殺菌曲線(xiàn)表明，莫西沙星具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類(lèi)和大環(huán)內酯類(lèi)抗生素耐藥的細菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內活性高。
2.耐藥：導致對青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、糖肽類(lèi)、大環(huán)內酯類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現質(zhì)粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿停?0-7-10-10）。序列地將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類(lèi)之間存在
臨床上未證實(shí)莫西沙星與下述藥物相互作用:阿替洛爾、雷尼替丁、鈣補充劑﹑茶堿﹑口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎 啡、丙磺舒。對這些藥物不需要調整劑量。
1. 抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素:莫西沙星與抗酸藥﹑礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì )因為與這些物質(zhì)中的多價(jià)陽(yáng)離子形成多價(jià)螯合物而減少藥物的吸收。這將導致血漿中的藥物濃度比預期值低，因此，抗酸藥﹑抗逆轉錄病毒 藥（如去羥肌苷）﹑其他含鎂或鋁的制劑﹑硫糖鋁﹑以及含鐵或鋅的礦物質(zhì)，至少需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。
2. 雷尼替丁:與雷尼替丁合并用藥并不改變莫西沙星的吸收參數。吸收參數（Cmax，tmax，AUC）的比較，表明胃PH值對莫西沙星從胃腸道的吸收沒(méi)有影響。
3. 鈣補充劑:服用大劑量鈣補充劑時(shí)，僅輕微減少吸收速率而對吸收程度沒(méi)有影響?？梢哉J為，大劑量鈣補充劑對莫西沙星的影響不具有臨床相關(guān)意義。
4. 茶堿:與人體外研究數據一致，莫西沙星對穩態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，提示莫西沙星對P450酶的1A2亞型無(wú)影響。
5. 華法令:據觀(guān)察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現對藥代動(dòng)力學(xué)，凝血酶原時(shí)間和其他凝血參數有影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 孕婦：人類(lèi)在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實(shí)，兒童服用喹諾酮類(lèi)可引起可逆性關(guān)節損傷，但是，尚未見(jiàn)報道這種作用出現于妊娠用藥者的胎兒。動(dòng)物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的婦女。
2. 哺乳期婦女：與其它喹諾酮類(lèi)藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動(dòng)物負重關(guān)節的軟骨損傷。臨床前研究證實(shí)小量的莫西沙星可以分布到人類(lèi)的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。
兒童用藥：本品對兒童和青少年的療效和安全性尚未
喹諾酮類(lèi)使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對于已知或懷疑有可能導致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于臨床試驗數據有限，不推薦該藥用于肝功能?chē)乐負p傷的病人。莫西沙星象其它喹諾酮類(lèi)和大環(huán)內酯類(lèi)抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長(cháng)。因為缺乏相關(guān)的臨床資料，該藥應避免用于QT間期延長(cháng)的病人、患有低鉀血癥病人或接受Ia類(lèi)(如:奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(lèi)(如:胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時(shí)要慎重。
莫西沙星與下列藥合用不排除有延長(cháng)QT間期的效應：西沙比利，紅霉素，抗精神病藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，所以，應慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如:嚴重的心動(dòng)過(guò)緩或急性心肌缺血)存在時(shí)應慎用。
QT間期延長(cháng)的數量隨著(zhù)藥物濃度的增加而增加。所以不應超過(guò)推薦劑量。QT間期延長(cháng)可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發(fā)生危險。在莫西沙星治療的超過(guò)4000名患者中，沒(méi)有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長(cháng)，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。
在使用喹諾酮類(lèi)治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人和使用激素治療的病人中。一旦出現疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢。
有報導在使用包括莫西沙星的廣譜抗生素中出現偽膜性腸炎，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現嚴重的腹瀉時(shí)，需要考慮這個(gè)診斷，這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施。
光敏感性:其它喹諾酮類(lèi)有導致光過(guò)敏的報導。但是，在一項健康志愿者中進(jìn)行的試驗未發(fā)現有光過(guò)敏的出現。盡管如此，應建議病人避免在紫外線(xiàn)及日光下過(guò)度暴露。
在有些病例，過(guò)敏反應和變態(tài)反應在首次服用后已經(jīng)發(fā)生，應該立即告知醫生。過(guò)敏性反應在極少的病例能夠在首次服用后導致發(fā)生威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應停用并給予治療(如針對休克的治療)。
在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數的不良反應為輕中度（大于90%），由于不良反應導致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據莫西沙星的臨床試驗總結出的常見(jiàn)不良反應（其相關(guān)程度分為很可能、可能和無(wú)法評估）列表如下：
發(fā)生率≥1%且<10%
全身癥狀：腹痛、頭痛，消化系統：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常， 特殊感官：味覺(jué)倒錯，神經(jīng)系統：眩暈，心血管系統：合并低鉀血癥的患者QT間期延長(cháng)。
發(fā)生率≥0.1%且<1%
全身癥狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛，心血管系統：心動(dòng)過(guò)速、高血壓、心悸、QT延長(cháng)，消化系統：口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃腸失調、舌炎、g谷氨酰胺轉肽酶增高，血液和淋巴系統：白細胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細胞增多，代謝和營(yíng)養：淀粉酶增加，骨骼肌肉系統：關(guān)節痛、肌肉痛，神經(jīng)系統：失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺(jué)異常，呼吸系統：呼吸困難，皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗，泌尿生殖系統：陰道念珠菌病、陰道炎。發(fā)生率≥0.01%且<0.1%全身癥狀：骨盆痛、面部浮腫、背痛、實(shí)驗室檢查異常、過(guò)敏反應、下肢痛，心血管系統：低血壓、血管舒張、外周水腫，消化系統：胃炎、舌苔異常、咽下困難、黃疸、腹瀉（難辨梭狀芽胞桿菌），血液和淋巴系統：凝血活酶減少、凝血酶原增加、血小板減少、貧血，代謝和營(yíng)養：高血糖、高血脂、高尿酸血癥、LDH升高（伴異常肝功能），骨骼肌肉：關(guān)節炎、肌腱異常，神經(jīng)系統：幻覺(jué)、人格解體、緊張、運動(dòng)失調、焦慮、健忘癥、失語(yǔ)癥、情緒不穩定、睡眠失調、語(yǔ)言障礙、思維異常、感覺(jué)減退、多夢(mèng)、驚厥、精神錯亂、抑郁，呼吸系統：哮喘，皮膚和附件：皮疹（斑丘疹、紫癜、膿泡），特殊感官：耳鳴、視覺(jué)異常、失味、嗅覺(jué)倒錯減弱及嗅覺(jué)失去、弱視，泌尿生殖系統：腎功能異常。未在上述不良反應中列出的與藥物無(wú)關(guān)的最常見(jiàn)的試驗室參數異常為：紅細胞壓積增加或減少、白細胞增加、紅細胞增加或減少、血糖下降、血紅蛋白減少、堿性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、膽紅素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述異常是否由該藥或治療時(shí)患者狀況導致尚屬未知。
上市后報告的不良反應：（發(fā)生率<0.01%）過(guò)敏反應：
過(guò)敏性的反應、過(guò)敏性休克（可能威脅生命），消化系統：偽膜性腸炎，肌肉骨骼系統：肌腱斷裂。