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藥品說(shuō)明書(shū)
噻托溴銨噴霧劑
噻托溴銨噴霧劑
噻托溴銨。
本品適用于慢性阻塞性肺疾?。–OPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關(guān)呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質(zhì)量，能夠減少COPD急性加重。
。
本品為無(wú)色澄清液體，裝于鋁殼包覆的塑料藥瓶中，使用時(shí)插入噴霧器中，撳壓裝置，藥液呈霧狀噴出。
藥理作用
噻托溴銨是一個(gè)長(cháng)效抗膽堿能藥物。通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合，噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能（支氣管收縮）作用。其對毒蕈堿受體亞型M1～M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴(lài)性，并可持續24小時(shí)以上。作用時(shí)間長(cháng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著(zhù)長(cháng)于異丙托溴銨。作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部（支氣管）選擇性的，由此可達到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性（氣道）作用，而非全身性作用。
毒理研究
本品安全藥理學(xué)常規研究、重復劑量毒理學(xué)研究和生殖毒理學(xué)研究中觀(guān)察到的結果均可由噻托溴銨的抗膽堿能特性來(lái)解釋?zhuān)貏e如動(dòng)物攝食量下降、體重增加受抑制、口干和鼻干、淚液和唾液分泌減少、瞳孔放大和心率增加等反應。重復劑量毒理學(xué)研究中觀(guān)察到其它有關(guān)作用為：大鼠和小鼠的輕度呼吸道刺激反應表現為鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改變。大鼠前列腺炎伴隨膀胱蛋白沉積和膀胱結石癥。
只有在產(chǎn)生母體毒性的劑量水平，才能觀(guān)察到對妊娠、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩
盡管未進(jìn)行過(guò)正式的藥物相互作用研究，但噻托溴銨吸入性粉末與其它藥物同時(shí)使用未發(fā)現不良反應，這些藥物包括擬交感的支氣管擴張劑，甲基黃嘌呤、口服或者吸入性甾體類(lèi)藥物等，為通常用于治療慢性阻塞性肺疾?。–OPD）的藥物。
噻托溴銨與其它抗膽堿能藥物合用未過(guò)行過(guò)研究，因此不推薦與其它抗膽堿能藥物合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無(wú)妊娠狀態(tài)下使用本品的臨床資料。動(dòng)物研究已經(jīng)顯示了與母體毒性有關(guān)的生殖毒性（參見(jiàn)
兒童用藥：尚沒(méi)有兒科患者應用噻托溴銨的經(jīng)驗，因此年齡小于18歲的患者不推薦使用本品。參見(jiàn)
老年用藥：老年患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。參見(jiàn)
本品作為一種每日一次維持治療的支氣管擴張劑，不應用于支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療，即不應用作搶救治療藥物。
吸入本品藥液后可能發(fā)生速發(fā)型超敏反應。與其他抗膽堿能藥物一樣，本品應慎用于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。
吸入藥物可能會(huì )引起吸入性支氣管痙攣。
伴有明確心律不齊的患者應當慎用本品。
在伴有中到重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血藥濃度隨腎功能的降低而增高，故在這些患者中，僅應在預期獲益超過(guò)潛在風(fēng)險時(shí)使用本品。目前尚無(wú)重度腎功能不全患者長(cháng)期使用本品的經(jīng)驗（參見(jiàn)
列出的不良反應中，許多與本品的的抗膽堿能特性有關(guān)。
以下列舉的不良反應發(fā)生頻率基于五項持續12周至1年治療的安慰劑對照臨床試驗匯總中的噻托溴銨組（2,802名患者）所觀(guān)察到的藥物不良反應（即與噻托溴銨有關(guān)的事件）的發(fā)生率 。
發(fā)生頻率定義如下：
十分常見(jiàn)（>1/10）；常見(jiàn)（≥1/100到<1/10）；偶見(jiàn)（≥1/1,000到<1/100）；罕見(jiàn)（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕見(jiàn)（<l/10,000）；不明確（基于現有數據無(wú)法估計）。
發(fā)生頻率不明確，在2802名患者中未觀(guān)察到藥物不良反應
有關(guān)個(gè)別嚴重不良反應和/或頻繁發(fā)生的不良反應的信息
在對照臨床研究中，常見(jiàn)的不良反應為抗膽堿能不良反應，例如口干，發(fā)生率約為3.2%。
在五項臨床研究中，2,802名接受噻托溴銨治療的患者中有3人（0.1%）因口干而導致停藥。
與抗膽堿能性相關(guān)的嚴重不良反應包括青光眼、便秘、包括麻痹性腸梗阻在內的腸梗阻、尿潴留等。
關(guān)于特殊人群的其他信息
抗膽堿能作用可能隨著(zhù)年齡增高而增強。