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藥品說(shuō)明書(shū)
米氮平片
米氮平片
本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為米氮平
其結構式為：
分子式：C17H19N3
分子量：265.36
用于抑郁癥的治療
）。
本品為紅棕色色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類(lèi)白色。
：
米氮平具有四環(huán)結構，屬于哌嗪-氮卓類(lèi)化合物。米氮平治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。
米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒(méi)有明顯的親和力。同時(shí)，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/kg劑量（以mg/m計，為人最大推薦劑量的20倍），未發(fā)現對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時(shí)，動(dòng)物的動(dòng)情期中斷，20倍劑量時(shí)，發(fā)生著(zhù)床前丟失。
妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg（以mg
藥效學(xué)相互作用：
米氮平不應與單胺氧化酶(MAO)抑制劑合并使用或者在停用MAO抑制劑治療的兩周內使用。反之，接受米氮平治療的患者如果需要使用MAO抑制劑治療，之間應間隔約兩周（見(jiàn)
孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準備懷孕，應告知醫生。
妊娠婦女使用米氮平的數據有限，未顯示先天畸形的風(fēng)險升高。動(dòng)物試驗未顯示任何與臨床相關(guān)的致畸作用，但是觀(guān)察到了發(fā)育毒性（見(jiàn)
兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見(jiàn)
老年用藥：老年患者慎用本品。
約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過(guò)腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風(fēng)險升高。由于老年人更容易出現腎功能下降，劑量選擇時(shí)應謹慎。鎮靜藥可能造成老年人意識混亂和過(guò)度鎮靜。該組人群未
和
由于患抑郁癥的患者常會(huì )表現出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應是由使用了瑞美隆后所引起的尚無(wú)法予以區分。
報道的最常見(jiàn)的不良反應，在瑞美隆隨機安慰劑對照的臨床試驗中發(fā)生率超過(guò)5%（見(jiàn)以下內容），包括嗜睡，鎮靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。
在所有患者（包括除嚴重抑郁癥以外的病癥）中進(jìn)行的隨機安慰劑對照試驗，均對瑞美隆的不良反應進(jìn)行了評價(jià)。meta 分析包含了20 個(gè)臨床試驗，計劃的治療持續期最長(cháng)達12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗的擴展期以保持與安慰劑治療的可比性。
表1 各類(lèi)不良反應的分類(lèi)發(fā)生率，是臨床試驗中出現的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統計學(xué)意義的不良反應，并加入了自發(fā)的不良反應報告。自發(fā)報告中不良反應的頻率是根據這些事件在臨床試驗中的報告率而定。在米氮平隨機安慰劑對照試驗中未觀(guān)察到的，而自發(fā)報告的不良反應頻率歸類(lèi)為“未知”。（表見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）
1 臨床試驗中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發(fā)生頻率高，具有統計學(xué)意義。
2 臨床試驗中這些事件在安慰劑治療期間比瑞美隆發(fā)生頻率高，但沒(méi)有統計學(xué)意義。
3 臨床試驗中這些事件在安慰劑治療期間比瑞美隆的發(fā)生頻率高，具有統計學(xué)意義。
4 N.B.劑量降低一般不會(huì )導致嗜睡/鎮靜的減少，但有損抗抑郁藥的療效。
5 通常接受抗抑郁藥治療時(shí)，可出現或加重焦慮和失眠（可能是抑郁的癥狀）。米氮平治療時(shí)有報告出現或加重焦慮和失眠癥狀。
6 在米氮平治療過(guò)程中或治療中止后早期有報告自殺意圖和自殺行為的病例（見(jiàn)