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藥品說(shuō)明書(shū)
柳氮磺吡啶腸溶片
柳氮磺吡啶腸溶片
本品主要成份為柳氮磺吡啶。
1、潰瘍性結腸炎
治療輕至中度的潰瘍性結腸炎；在重度潰瘍性結腸炎中可作為輔助療法。亦可用于潰瘍性結腸炎緩解期的維持治療。
2、Crohn‘s 病
用于治療活動(dòng)期的克隆病，特別是那些累及結腸炎的患者。
3、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎
對水楊酸類(lèi)或其他非甾體類(lèi)抗炎藥療效不顯著(zhù)的類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎和幼年類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎（多關(guān)節型）。
服用劑量應根據患者對治療的反應情況及對藥物的耐受性來(lái)決定。片劑應在每日固定的時(shí)間...
藥理作用：本品為磺胺類(lèi)抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡(luò )合后較長(cháng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
遺傳毒性：
在A(yíng)mes試驗及L51784小鼠淋巴瘸細胞HGPRT基因試驗中SSZ均未表現出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細胞微核試驗中，其致突變作用尚不明確。
生殖毒性：
雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m2)時(shí)，出現雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時(shí)，雌性動(dòng)物生育力和胎仔未出現明顯損害。目前尚無(wú)充分和嚴格控制的孕婦本品給藥的臨床研究資料。
致癌性：
進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大
藥理作用：本品為磺胺類(lèi)抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡(luò )合后較長(cháng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
遺傳毒性：
在A(yíng)mes試驗及L51784小鼠淋巴瘸細胞HGPRT基因試驗中SSZ均未表現出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細胞微核試驗中，其致突變作用尚不明確。
生殖毒性：
雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m2)時(shí)，出現雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時(shí)，雌性動(dòng)物生育力和胎仔未出現明顯損害。目前尚無(wú)充分和嚴格控制的孕婦本品給藥的臨床研究資料。
致癌性：
進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大
1.與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。
3.下列藥物與磺胺藥合用時(shí)，后者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應用磺胺藥之后使用時(shí)需調整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類(lèi)藥物合用時(shí)，應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應。
5.避孕藥(雌激素類(lèi))，長(cháng)時(shí)間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會(huì )。
6.溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7.肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。
11.
孕婦及哺乳期婦女用藥：1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內，動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現有致畸作用。人類(lèi)中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類(lèi)藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用
1.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應慎用。
2.服用本品期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發(fā)生，必要時(shí)服堿化尿液的藥物。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。
3.對呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者慎用。
4.治療中須注意檢查：
5.全血象檢查，對接受較長(cháng)療程的患者尤為重要。
6.直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀(guān)察用藥效果及調整劑量。
7.治療中定期尿液檢查（每2-3日查尿常規一次）以發(fā)現長(cháng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結晶尿。
8.肝、腎功能檢查。
9.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時(shí)一次，使癥狀減輕。
10.根據患者的反應與耐藥性，隨時(shí)調整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。
11.腹瀉癥狀無(wú)改善時(shí)，可加大劑量。
12.夜間停藥間隔不得超過(guò)8小時(shí)。
13.腎功能損害者應減小劑量。
1.最常見(jiàn)的不良反應有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。
2.下面所列的不良反應較少見(jiàn)，且可能與劑量有關(guān)：
血液系統反應：
紅細胞異常（如：溶血性貧血、巨紅細胞癥），紫紺
胃腸道反應：
胃痛及腹痛
中樞神經(jīng)系統反應：
頭暈、耳鳴
腎臟反應：
蛋白尿、血尿
皮膚反應：
皮膚黃染
3.下列反應可能與劑量無(wú)關(guān)：
血液系統反應：
骨髓抑制如伴有白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少
胃腸道反應：
肝炎、胰腺炎
中樞神經(jīng)系統反應：
周?chē)窠?jīng)病變、無(wú)菌性腦膜炎
皮膚反應：
出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/stevens-johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性
肺部反應：
肺部并發(fā)癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多癥）
其他過(guò)敏反應：
眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征
男性生殖功能紊亂：
曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現精液缺乏性不育，停止用藥可逆轉此反應。