奧氮平片
奧氮平片
本品主要成份為奧氮平。
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發(fā)。
奧氮平的建議起始劑量為10mg/天,每日一次,與進(jìn)食無(wú)關(guān)。躁狂發(fā)作:?jiǎn)为氂盟帟r(shí)起...
奧氮平是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理作用。動(dòng)物試驗表明,奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明,奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對紋狀體(A9)的運動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明,奧氮平能顯著(zhù)改善陰性及陽(yáng)性癥狀。
奧氮平是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理作用。動(dòng)物試驗表明,奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明,奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對紋狀體(A9)的運動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明,奧氮平能顯著(zhù)改善陰性及陽(yáng)性癥狀。
P450細胞色素異體,特別是CYP1A2,的抑制劑和誘導劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥,未見(jiàn)代謝抑制:丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)沒(méi)有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒(méi)有影響,而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50~60%。
奧氮平可引起嗜睡,從事危險作業(yè)時(shí)應謹慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮靜作用增強?;颊唛L(cháng)期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現遲發(fā)性運動(dòng)障礙的體征或癥狀,應減藥或停藥。若出現神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(如:高熱肌強直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等),應立即停用所有抗精神病藥,包括奧氮平。
奧氮平不良反應少,很少出現運動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高,并且絕大多數患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。