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藥品說(shuō)明書(shū)
絡(luò )活喜(苯磺酸氨氯地平片)
苯磺酸氨氯地平片
本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱(chēng)為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。
本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。
通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。
本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
1. 體外數據 體外研究數據顯示：本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合。 2. 西咪替丁 與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。 3. 葡萄柚汁 20 名健康志愿者同時(shí)服用240ML 葡萄柚汁和單劑量10MG 氨氯地平，未見(jiàn)對氨氯地平藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。 4. 鎂鋁氫氧化物抗酸藥 同時(shí)服用鎂鋁氫氧化物抗酸藥和單劑量苯磺酸氨氯地平，未見(jiàn)對氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。 5. 西地那非 單劑量100MG 西地那非不影響原發(fā)性高血壓患者中氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)參數。二藥合用，每種藥品都能獨立地發(fā)揮其降壓效果。 6. 阿托伐他汀 10MG 本品多次給藥合并使用80MG 阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)明顯改變。 7. 辛伐他汀 10MG 氨氯地平多次給藥合并使用80MG 辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比單獨使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20MG/日以下。 8. 地高辛 合用本品和地高辛不改變正常志愿者血漿地高辛水平或腎臟的地高辛清除率。 9. 乙醇（酒精） 10MG 的本品單次或多次給藥，對乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著(zhù)的影響。 10. 華法林 本品與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時(shí)間。 11. CYP3A4 抑制劑 在老年高血壓患者中日劑量180MG 地爾硫卓與5MG 本品同服，導致氨氯地平全身暴露量增加60%。本品在健康志愿者中與紅霉素同服未顯著(zhù)影響氨氯地平全身性暴露量。但是CYP3A4 強抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋）可能較地爾硫卓增加氨氯地平血漿濃度更多。氨氯地平與CYP3A4 抑制劑同服時(shí)應監測低血壓及水腫癥狀。 12. CYP3A4 誘導劑 目前沒(méi)有與CYP3A4 誘導劑對氨氯地平作用的相關(guān)數據。氨氯地平與CYP3A4 誘導劑同服時(shí)應密切監測血壓水平。 13. 與藥物/實(shí)驗室檢查的相互作用 尚不清楚。 (詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動(dòng)物試驗結果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(cháng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動(dòng)脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時(shí)，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長(cháng)期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(cháng)，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫囑使用。
在臨床對照研究、開(kāi)放研究或上市后應用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫生關(guān)注